アニラセタムの薬理学的効果

Racitant 様脳細胞代謝薬
アニラセタムとしても知られるアニラセタムは、ピラセタムおよびナフェチラセタムとともに、脳細胞代謝薬のラセタム クラスに属します。 このクラスの薬物は、ニューロンのシナプス内ホスホリパーゼ活性を高め、脳内の ATP の形成と輸送を増加させ、タンパク質と RNA の合成を増加させ、アミノ酸、リン脂質、グルコース、酸素の脳の利用を促進し、患者の反応性、興奮性、記憶力を高めます。 . アニラセタムは、ピラセタムよりも効果が強く、副作用も軽度です。

薬理効果
アニラセタムは、脳機能改善薬であるアミノ酪酸の環化誘導体です。 血液脳関門を介して中枢神経系に選択的に作用します。 脳細胞の代謝を活性化し、神経細胞を保護する効果があります。 また、グルタミン酸受容体システムに影響を与えることにより、知的効果を生み出すこともできます. また、低酸素症に対する皮質抵抗力を改善し、さまざまな化学物質、高炭酸ガス血症、スコポラミン、または電気ショックによって引き起こされる学習および記憶障害を防ぎます。 鎮静作用や刺激作用はなく、血管拡張作用もありません。 動物実験は、この製品が正常なラットの識別学習の記憶再生プロセスに優れた促進効果をもたらし、低酸素誘発性記憶喪失に対抗し、特定の理由によって引き起こされる記憶障害を効果的に改善できることを証明しました。
適応症

血管性認知症およびアルツハイマー病の軽度および中等度の学習、記憶および認知機能障害の治療に臨床的に使用されています。 また、脳卒中後の記憶喪失、中高年の良性記憶障害、および脳の発達が遅れている子供にも使用されます.

薬物動態
文献によると、この薬物はラットに経口投与すると急速に吸収され、20-40 分で血中濃度がピークに達します。 薬物は主に胃腸管、腎臓、肝臓、脳、血液に分布し、24 時間後には 77% -85% が尿中に排泄され、4% が糞便中に排泄されます。 尿中の主な代謝物は、Np-メトキシベンゾイルアミノ酪酸と5-ヒドロキシ-2-ピロリジノンです。 ヒト：経口吸収後の原薬の血中消失半減期は平均20-30分であり、2時間後の血中濃度測定は困難である。

有害反応
副作用はまれで、ときに口渇、食欲不振、便秘、めまい、眠気などがあり、服用を中止すると消失します。

予防
(1) 肝機能に著しい異常がある場合には、適宜用量を調節すること。
(2)ハンチントン舞踏病の症状を悪化させるおそれがあります。
(3)本剤にアレルギーのある方、他のピロリドン系薬剤に耐えられない方は禁忌です。
(4)本品の推奨安全使用範囲は0.3~1.8g/dです。
化学的特性
Crystallized from ethanol, melting point 12l～122℃. Acute toxicity LD50 rats, mice (mg/kg): about 4500, >口頭で5000。
用途
アニラセタムは、α-ラクトンであるピラセタムの誘導体です。血液脳関門を通過し、中枢神経系と脳組織に選択的に作用して脳機能と記憶を改善し、記憶を促進および強化する機能を持っています。 ピラセタムと比較して、作用が強く、作用発現が早く、毒性が低いという利点があります。 動物実験では、正常なラットの識別学習の記憶再生プロセスに優れた促進効果があり、低酸素症による記憶喪失に対抗でき、特定の理由による記憶障害を効果的に改善できることが証明されています。 老年性認知症、脳血管疾患後の物忘れ、中高年者の物忘れの治療に臨床的に使用されています。