バルデナフィル塩酸塩の薬理学的特性

簡単な紹介
バルデナフィル塩酸塩は、男性の勃起不全の第一選択薬です。 ドイツのバイエル AG によって開発され、2002 年に米国で最初にリストされました。シルデナフィルと同様に、5 型ホスホジエステラーゼ阻害剤の第 2 世代に属し、約 15-20 分と非常に迅速に効果を発揮します。 その効果はシルデナフィルの10倍。 臨床データによると、50 歳以上の男性糖尿病患者の 50 ～ 60% が勃起不全に苦しんでおり、特に糖尿病による神経や血管の損傷による勃起不全は治療が困難です。
有害反応
1回限りの治療薬として、性生活の約1時間前に経口投与後、PDE5の作用を選択的に阻害することでcGMP濃度を上昇させ、性的刺激後に放出される一酸化窒素（NO）によるcGMPの分解を遮断し、リラックスさせる動脈平滑筋、勃起機能の強化、時には頭痛、赤面、胃の不快感、色覚障害などの副作用があります。
作用機序
3 つの選択的ホスホジエステラーゼ 5 型 (PDE5) 阻害剤: シルデナフィル、バルデナフィル塩酸塩、およびタダラフィルは、ED 治療の第一選択薬です。 薬効、安全性、および忍容性に関して、PDE5 阻害剤とアポモルヒネの間に有意差はありませんでした。 プロスタグランジン E1 をスポンジに注入することは、ED の 2 番目の治療法です。 プロスタグランジン E1 の尿道内投与の有効性は、プロスタグランジン E1 の海綿体注射の有効性よりわずかに悪いです。 結論として、PDE5 阻害剤は ED の治療において有効性、良好な耐性、および安全性の特徴を持っています。 アポモルヒネ、プロスタグランジン E1 の海綿体内注射、およびプロスタグランジン E1 の尿道内投与の治療法も有効であり、忍容性も良好です。
生物活性
Vardenafilhydrochloride is a highly selective, oral active, and effective phosphodiesterase 5 (PDE5) inhibitor with an IC50 of 0.7nM. Vardenafilhydrochloride has selectivity for PDE1 (180nM), PDE6 (11nM), PDE2, PDE3, and PDE4 (>1000nM)。 バルデナフィル塩酸塩は、環状グアノシンリン酸（cGMP）の加水分解を非競合的に阻害し、それによって cGMP レベルを上昇させます。 バルデナフィル塩酸塩は、勃起不全の研究に使用できます。

薬理学的特性
バルデナフィルは、人間の陰茎スポンジの 5 型ホスホジエステラーゼ (PDE5) による cGMP の分解を阻害することにより、性的刺激に対する自然な反応を高め、性的刺激を受けたスポンジの内因性一酸化窒素の放出を増加させます。
バルデナフィルは、高度に選択的な PDE{{0}} 酵素阻害剤であり、主に PDE-5 酵素の活性を特異的に阻害することで治療効果を発揮し、陰茎の勃起を引き起こします。 類似製品と比較して、本剤は、発現が早く、効果の持続性と信頼性が高く、勃起の質が高く、安全性が高いという特徴があります。 バルデナフィルを服用した後、臨床報告によると、患者の 35% が 15 分で効果を発揮し、30 分から 1 時間までの有効率は 81% で、半減期はシルデナフィルと同等でした。 シルデナフィルおよびシレックス (タダナフィル) と比較して、バルデナフィルは PDE-5 阻害剤において長所と短所があります。バルデナフィルの IC50 は 0.1 Nm～0.7 nM です。 明らかに、バルデナフィルはシルデナフィルよりも PDE-5 に対して 5 倍の阻害能力を持っています。 PDE-5 阻害剤の他の PDE アイソザイム (PDE1-4、PDE7-10、および PDE-5 など) への選択的結合能力は、有意差はありませんが、PDE には存在します。 -6。
注意事項
1.薬の成分（活性または不活性）に対するアレルギー症状のある患者は禁止されています。
2. NO/cGMP 経路における PDE 阻害剤の作用機序と同様に、PDE5 阻害剤は硝酸薬の降圧効果を高める可能性があります。 したがって、硝酸塩または一酸化窒素ドナー療法を受けている患者は、バルデナフィルの同時使用を避ける必要があります。
3. 強力な CYP3A4 阻害剤であるため、HIV プロテインキナーゼ阻害剤であるインジナビルまたはリトナビルとバルデナフィルの同時使用は避けてください。