クロルゾキサゾンの合成方法と用途

Mar 22, 2023

Clozoxazone

クロゾキサゾン他のすべての筋弛緩剤とは化学構造がまったく異なる経口効果のある中枢性骨格筋弛緩剤です。 主に脳の脊髄および皮質下中枢に作用し、筋肉のけいれんに関連する多シナプス反射を抑制し、筋肉を弛緩させ、けいれんによる痛みを緩和し、影響を受けた筋肉の柔軟性を高めます。 アセトアミノフェンは、主にプロスタグランジンの合成を阻害することにより、鎮痛および解熱効果を持つ可能性がある非ステロイド性解熱および鎮痛薬です。 マウスにおけるネットクライミング法の筋弛緩効果に関する研究は、化合物クロルゾキサゾンが有意な用量依存性筋弛緩効果を示し、マウスのストリキニーネ誘発発作に対して良好な保護効果があることを示しています。 複合クロルゾキサゾン錠剤中のパラセタモールの存在は、クロルゾキサゾンの効果を高めることができます。 ホットプレート鎮痛試験は、化合物クロルゾキサゾンが用量依存的に有意な鎮痛効果を有し、また、マウスの酒石酸アンチモンカリウムによって誘発された痛みを伴う身もだえ反応に対して有意な拮抗効果を有することを示し、良好な用量効果関係を示した. 実験結果は、アセトアミノフェンとクロルゾキサゾンに相乗的な鎮痛効果があることを示しました。

 

の合成方法クロルゾキサゾン:
2,5-ジクロロニトロベンゼンを原料として、加水分解および還元反応により2-アミノ-4-クロロフェノールを得、続いて塩酸中で環化してクロルゾキサゾンを全収率84%で得た。

 

1. ピリミジニル イミダゾリル エタノール (MAIE) と 2- クロロ-3- アセチルアミノプロピオン酸をアルカリ性条件下で反応させると、2 - (2-ピリミジニル イミダゾール-1-イル) { {6}}アセチルアミノプロピオン酸(MAIMP)。
2. MAIMP と亜硝酸ナトリウムまたは亜硝酸アンモニウムとの反応による、クロルゾキサゾンの前駆体化合物の生成。
3.還元反応によりクロルゾキサゾンを得た。

Clozoxazone

 

の使用クロルゾキサゾン:
クロルゾキサゾン錠剤は一種の鎮痛および抗炎症薬です。 その主成分は、骨格筋弛緩剤であるクロルゾキサゾンです。 主に脊髄と脳の皮質下中枢に作用して、筋肉のけいれんに伴う多発プロセス反射を抑制し、それによって筋肉を弛緩させ、痛みを緩和し、影響を受けた筋肉の柔軟性を高めます。
クロゾキサゾン薬剤耐性感染症、特に薬剤耐性黄色ブドウ球菌感染症、C感染症、肺炎、下痢、その他の感染症の治療に使用できる広域抗菌薬です。
さらに、クロルゾキサゾンは、消化器系疾患の治療と予防にも使用できます。

 

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