リナクロチド

1.製品名：リナクロチド
2.外観：白い粉
3.分子式:851199-59-2
4.分子量:1526.74
5.CAS番号: 851199-59-2
6.純度: 99%
7.試験方法: HPLC
8.支払い方法: TT、ウェスタンユニオン、ペイパル、ピンポン、Xtransfer、ect。
9.賞味期限: 2年

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説明

製品紹介

リナクロチド（酢酸リナクロチド、商品名リンゼスとしても知られる）は、内因性グアノシンペプチドファミリーに関連する 14 個のアミノ酸を含む合成ペプチド構造であり、臨床的に利用できる唯一の FDA 承認の腸内局所活性化 GC-C（グアニル酸シクラーゼ C）です。 ) 便秘性過敏性腸症候群 (IBS-C) および慢性特発性便秘 (CIC) の成人患者の治療に使用できるクラスの薬剤のアゴニスト類似体。

製品写真とアクション

Linaclotide

製品仕様

Linaclotide

臨床研究
臨床的に実施されたランダム化二重盲検試験では、IBS-C患者が治療群（リナクロチド290μg/日投与）とプラセボ群に無作為に割り付けられ、少なくとも12週間治療された。その結果、リナクロチドの投与量がより多いことが示された。腹痛の点で効果があり、プラセボ群と比較して患者の完全自発排便（CSBM）の数が増加しました。慢性特発性便秘患者におけるリナクロチドの安全性と有効性は、患者をプラセボ群、リナクロチド 145 μg/日群、またはリナクロチド 290 μg/日群に無作為に割り付けた、さらに 2 件の二重盲検多施設臨床試験で確認されました。。

12週間の治療後、145μg/日のリナクロチド群の患者は、プラセボ群の患者よりも完全に自然な排便回数が有意に多かった。 290 μg/日の治療グループでは臨床転帰に大きな改善が見られなかったため、FDA は慢性特発性便秘 (CIC) の治療に 145 μg/日の用量のみを承認しました。リナクロチドの推奨用量は 290 μg/日 (IBS-C の場合) および 145 μg/日 (CIC の場合) で、その日の最初の食事の少なくとも 30 分前に服用します。リナクロチドの副作用には、下痢、腹痛、嘔吐などがあります。 16 歳以下の患者には注意が必要です。

薬理作用
リナクロチドは、腸の GC-C に結合するグアニル酸シクラーゼ C アゴニストで、細胞内および細胞外の環状グアノシン一リン酸 (cGMP) 濃度の上昇をもたらします。細胞内cGMPの上昇は、腸液分泌を刺激し、胃腸通過を促進し、それによって排便の頻度を増加させる可能性があります。細胞外 cGMP 濃度が上昇すると、侵害受容神経の感受性が低下し、腸の痛みが軽減されます。

薬物動態
吸収: LINZESS は経口投与後は吸収が低く、生体利用可能です。血漿中のリナクロチドおよびその活性代謝物の濃度は、145 μg または 290 μg の用量を経口投与した後、定量下限 (LLOQ) を下回りました。したがって、曲線下面積 (AUC)、最大濃度 (Cmax)、半減期 (t1/2) などの標準的な薬物動態パラメーターは計算できません。
分布：経口投与されたリナクロチド療法の血中濃度が測定できないことを考慮すると、リナクロチドは少数の組織に分布すると予想されます。
代謝: リナクロチドは、消化管内で末端チロシン部分が失われ、その主要な活性代謝物に変換されます。リナクロチドとその代謝産物は、小腸の内腔内でタンパク質分解により小さなペプチドと天然アミノ酸に分解されます。
排除：摂食および絶食した被験者に1日あたり290μgのLINZESSを合計7日間投与した後、糞便サンプル中に平均約5％（絶食時）および約3％（摂食時）の活性ペプチドが回収され、実質的にすべてが活性代謝物でした。。

用法・用量
この薬はカプセルの形で提供され、1日1回経口投与されます。 IBS-Cによって引き起こされる痛みや便秘、さらにはCIC患者に現れる便秘や排便困難の症状を軽減します。便秘性過敏性腸症候群の患者に対する薬剤の推奨治療用量は290μgです。慢性特発性便秘患者には145μg。その日の最初の食事の30分前に摂取してください。

予防
リンゼスは 6 歳以下の小児患者には禁忌です。この薬による治療は、6-17 歳の小児患者には禁忌である必要はありません。動物実験では、成体ラットにリナクロチドを投与すると、若いラットが死亡する可能性があることが示されています。現在まで、小児患者を対象としたパイロット研究は行われていません。リンゼスの治療に関連して最も一般的に報告されている副作用は下痢です。

製品の用途

便秘性過敏性腸症候群（IBS-C）および慢性特発性便秘（CIC）の成人患者の治療に使用できます。

Linaclotide