ネフィラセタムの作用機序と応用

ネフィラセタムピラセタムの疎水性誘導体であり、すべてのラセタム化合物ピラセタムから合成されます。 ネフィラセタムは、主にアルツハイマー病の治療に使用されます。 ネフィラセタムに起因するすべてのメカニズムに加えて、一般に、in vivo でのカルシウム チャネルの発見、およびグリシン結合部位の部分アゴニストとして作用する誘発シグナル伝達物質の間接的な伝達を担う物質であると考えられています。 NDMA受容体の。

効果

ネフィラセタム, 認知エンハンサー (prospermatotropic 薬) ラセタム ファミリーの, もともと親分子ピラセタムに由来しますが、アニセタンに最も構造的に類似しています. ネフィラセタムとアニセタンは脂溶性薬物であるため. それらは記憶および認知障害を改善するために使用されます。 使い捨てのネフィラセタムは、記憶の質に大きな影響を与えませんでした. ネフィラセタムは、少なくとも 7 日間の日常使用の記憶形成に影響を与える可能性があり、動物実験での証拠が繰り返され、人間でも同じ効果が示されています。 長期使用は、1 回の投与では発生しなかった高度な神経新生とも関連していました。

アクションのメカニズムは、2 つのいわゆる方法でネフィラセタムです。 1 つ目は、シナプスに関係なく、受容体応答を増強するカルシウム チャネル (PKA および Gi/O タンパク質に結合する) の開口部を拡張することです。 PKC および CAMKII に関連する 2 番目の経路で、コリン作動性受容体による応答を完了します (その後、シナプス前レベルで最も興奮性の高い神経伝達物質 (ニコチンなど) が放出されます)。 前者の経路 (カルシウム チャネル) は長期的に重要であり、後者の経路 (PKC/CAMKII) は神経シグナル伝達とその伝達の増強に影響を与えます。 その他のマイナーな方法としては、グリシンに結合する NDMA 受容体の部分アゴニスト (グリシンの相互作用をある程度強化し、それによって相互作用を弱めることができる) や、リガンドであるアセチルコリン (ムスク アセチルコリン受容体) とのコミュニケーションの増加などがあります。 ネフェシタンは、活性化されたニューロンにおけるカルシウムの作用を延長し、シナプスでのアセチルコリンとグルタミン酸への曝露を増加させることによって記憶機能を改善する認知増強剤です.

応用

ネフィラセタムは、脳血管疾患の治療に使用されます。 大脳皮質に作用することで、認知能力を高め、学習や記憶の障害を防ぐことができます。 ムスカリン受容体アゴニストおよびアンタゴニストの特性を持たず、アセチルコリナーゼの活性を阻害しません。 したがって、大脳皮質でのアセチルコリンの放出を増加させることにより、その忘却防止および記憶増強効果が発生します。