テラゾシン

1.製品名：テラゾシン
2.外観：白い粉
3.分子式：C19H25N5O4
4.分子量:387.43
5.CAS番号: 63590-64-7
6.純度: 99%
7.試験方法: HPLC
8.支払い方法: TT、ウェスタンユニオン、ペイパル、ピンポン、Xtransfer、ect。
9.賞味期限: 2年

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説明

製品紹介

テラゾシンの化学的性質微細な白色結晶、無味無臭、融点 272.6～174 度。 25度溶解度(mg/m1): メタノール 33.7、水 29.7、95%エタノール 4.1、0.1mol/L塩酸 3,8、クロロホルム 1.2、アセトン0。{{2{{ 30}}}1.ヘキサンに若干不溶。 UV 最大吸収 (0.005% 水分): 212、245、330nm (a65.7、127.5、24.0)。 pKa（0.1mol/L水酸化ナトリウム）7.7。 UV 最大吸収 (0.005% 水): 212、245、330nm (a65.7、127.5、24.0)。 pKa（0.1mol/L水酸化ナトリウム）7.1。テラゾシン塩酸塩：C19H25N5O4?HCl。イソプロパノールから結晶化されており、吸湿性があります。融点278～279度。水溶性：761.2mg/ml。急性毒性 LD50 マウス (mg/kg): 259.3 IV。テラゾシン塩酸塩二水和物：C19H25N5O4?HCl?2H2O.[70024-40-7]。融点271-274度。水に溶解: 24.2 mg/ml。急性毒性 LD50 雄および雌ラット (mg/kg): 277, 293 IV。テラゾシンはキナゾリン誘導体であり、競合的で経口的に活性な1-アドレナリン受容体拮抗薬です。テラゾシンは拡張によって作用します。血管と膀胱の開口部。テラゾシンは前立腺肥大症 (BPH) と高血圧の研究に使用されます。ターゲット 1- アドレナリン受容体 in vitro 研究

製品写真とアクション

Terazosin

製品仕様

Terazosin

製造方法
フラン酸を原料として使用し、スルホキシドで塩素化してフロイルクロリドを生成し、その後モノアシル化ピペラジンを生成します。モノアシル化生成物は還元され、4-アミノ-2-クロロ-6で縮合されます。{{3} ｝トリエチルアミンの存在下でジメトキシキナゾリンを反応させてテラゾシンを得る。エタノール中の塩酸で酸性化すると、2 つの結晶水を含むテラゾシン塩酸塩が得られます。

適応症
塩酸テラゾシンは前立腺肥大症の治療に使用されます。塩酸テラゾシンは、単独で、または利尿薬やアドレナリン遮断薬などの他の降圧薬と組み合わせて、高血圧の治療にも使用されます[3]。

用法・用量
塩酸テラゾシンを数日間中止した場合は、最初の投与計画で治療を再開する必要があります。
前立腺肥大症 1. 初回投与量初回投与量は就寝前に 1 mg です。重度の降圧反応を避けるために、最初の投与中は患者を注意深く監視する必要があります。 2. 維持用量症状や流量が十分に改善されるまで、用量を 1 日 1 回 2mg、5mg、または 10mg まで徐々に増量します。 3. 一般的に使用される用量は1日1回10mgです。 4～6週間続けてください。 1日20mgの用量で不適切に治療されたり、反応が鈍かったりする患者の治療に、より高用量を使用できるかどうかは不明である。薬を数日以上中止した場合は、最初の投与計画を使用して治療を再開する必要があります。 4.併用について他の降圧薬、特にカルシウム拮抗薬ベラパミルと併用する場合は、著しい血圧低下を避け、本製品の用量を減量するため、特に注意してください。
高血圧 1.初回投与初回投与量は就寝前に1mgです。重度の降圧反応を避けるために、初回投与中は患者を注意深く監視する必要があります。 2. 維持用量満足のいく血圧が得られるまで、用量をゆっくりと増加させてください。推奨用量は通常、1日1回1mg-5mgです。ただし、一部の患者では 1 日あたり 20 mg の用量で効果が得られる場合があります。 20 mg を超える用量は血圧にさらに影響を与えるとは考えられず、40 mg を超える用量は研究されていません。血圧は服用の合間にモニタリングする必要があります。投与後 24 時間後に降圧効果が低下する場合は、1 日 2 回の投与計画が検討される場合があります。薬を数日以上中止した場合は、最初の投与計画を使用して治療を再開する必要があります。臨床試験では、就寝時の初回投与を除き、朝の投与が好ましい。

薬物動態
この薬は男性患者には基本的に完全に吸収されます。食後すぐに投与すると、吸収の程度には最小限の影響しかありませんが、血漿中濃度のピークが約 40 分遅れます。テラゾシンの肝臓初回通過代謝は最小限です。投与後約1時間でピークに達し、半減期は約12時間です。テラゾシンの薬物動態に対する年齢の影響に関する研究では、70歳と20-39歳の患者の血漿半減期はそれぞれ14.0時間と11.4時間であることが判明した。血漿タンパク質結合は 90-94 % でした。約40％が尿中に排泄され、約60％が便中に排泄されます。

製品の用途

高血圧の治療および前立腺肥大症患者の泌尿器症状の改善に使用されます。

Terazosin